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诺氟沙星胶囊
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基本信息
药物名称:诺氟沙星胶囊
拼音名:Nuofushaxing Jiaonang
英文名称:Norfloxacin Capsules 别名:力醇罗、氟哌酸、淋克星
性状:类白色至淡黄色结晶性粉末,无臭,味微苦;在空气中能吸收水分,遇光色渐变深
熔点:218~224℃
分子式:C16H18FN3O3
分子量:319.24化学名称:1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

药理毒理

该品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆 菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药代动力学

空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的3 0%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服该品400mg和800mg,经1~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。尿液pH影响该品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少,其他pH时溶解增多。

适应症

适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染[1]

用法和用量

口服
1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急 性单纯性下尿路感染一次400mg,一日2次,疗程3日。
2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上,疗程7~10日。
3.复杂性尿路感染剂量同上,疗程10~21日。
4.单纯性淋球菌性尿道炎单次800~1200mg。
5.急性及慢性前列腺炎一次400mg,一日2次,疗程28日。
6.肠道感染一次300~400mg,一日2次,疗程5~7日。
7.伤寒沙门菌感染一日800~1200mg,分2~3次服用,疗程14~21日。

不良反应

1.胃肠道反 应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生:
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎
(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
【禁忌】对该品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

 

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